乳がんの内分泌療法

乳がんに対する内分泌療法は 1890 年代に始まりました。当時は進行乳がんや再発乳がんの治療に主に使用されており、有効率は40％未満でした。 1970 年代にエストロゲン受容体が発見されたことで、内分泌療法の有効性が大幅に向上しました。

今年、内分泌療法における重要な進歩は、93-フェノキシフェンの応用です。タモキシフェンは、エストロゲンと類似した構造式を持つ非ステロイド性抗エストロゲン薬です。標的臓器の受容体に対してエストラジオールと競合する可能性があります。タモキシフェンとエストロゲン受容体の複合体は DNA 遺伝子の転写に影響を与え、腫瘍細胞の増殖を抑制します。臨床応用では、この薬は手術後の乳がんの再発と転移を減らすことができ、特にエストロゲン受容体とプロゲステロン受容体が陽性の閉経期の女性に効果的であることが示されています。反対側の乳房における乳がんの発生率も低下させることができます。この薬は安全かつ効果的ですが、副作用としては高体温、吐き気、嘔吐、膣の乾燥または過剰な分泌物、静脈血栓症などがあります。

最近開発されたレトロゾールなどのアロマターゼ阻害剤はタモキシフェンよりも効果的です。これらの薬剤は、副腎から分泌されるアンドロゲンをエストロゲンに変換する芳香族化プロセスを阻害し、それによってエストラジオールを減少させ、乳がんの治療目的を達成します。