男性尿路感染症に対する抗炎症薬の一覧

男性の尿路感染症の治療では、ペニシリン、セファロスポリン、アミノグリコシドなどの一般的に使用される抗生物質に加えて、以下の抗炎症薬も含まれます。尿路感染症の治療には適切な薬を選択することが非常に重要であり、医師の指示に従って薬を服用する必要があります。

1. 尿路感染症の治療におけるペニシリン系抗炎症薬の選択

ペニシリン製剤には多くの種類があります。尿路感染症を治療する場合は、さまざまな病状とさまざまなペニシリンの特性に基づいて選択する必要があります。尿路感染症の治療に使用されるペニシリン製剤には 2 種類あります。

（１）天然ペニシリン：ペニシリンGは感受性細菌の細胞壁の合成を阻害し、細菌の増殖期間中に殺菌作用を発揮します。グラム陽性菌に対して強い抗菌作用があり、淋菌以外のグラム陰性菌に対してはほとんど効果がありません。主に腎臓から排泄され、24時間以内に約60％～80％が尿中に排泄されます。 100万単位を筋肉内注射すると、尿中の濃度は1000LL/mLに達し、これは血液中の濃度の約1000倍に相当します。尿路感染症の治療にペニシリンを使用した場合、薬剤耐性は生じにくいのですが、黄色ブドウ球菌は例外です。ペニシリンと繰り返し接触すると、ペニシリナーゼが大量に生成され、ペニシリンを分解して効果を失わせます。ペニシリンおよびスルホンアミド化合物の組み合わせは、エンテロコッカス・フェカリスおよび嫌気性連鎖球菌感染症の有効性を高めることができます。菌血症を伴う重度の尿路感染症には、大量のペニシリン点滴が必要になります。

（２）半合成ペニシリン：臨床応用は２種類ある。

①ペニシリナーゼ耐性：主にペニシリナーゼ耐性黄色ブドウ球菌感染症に使用されます。

メチシリン（メチシリンI）：1日6～12gを4回に分けて筋肉内注射します。重症の場合は静脈内投与も可能です。筋肉内注射は痛みを伴い、間質性腎炎を引き起こしやすい。

クロキサシリン（クロトリマゾール）：経口、筋肉内注射または点滴、0.5～0.75g/回、1日2～4回、小児の場合は用量を減らしてください。

ペントザシリン（チアゾリジンジオン）：毒性の低い新しいβ-アミド抗生物質。経口投与の場合、1回1～2g、1日3～4回。ペニシリンアレルギーのある方は使用しないでください。

② 広域スペクトルペニシリン

アンピシリン: 大腸菌、プロテウス菌、腸球菌には強い効果がありますが、緑膿菌やクロストリジウム・ディフィシルには効果がありません。耐酸性はありますが、耐酵素性はありません。経口投与：0.25～1g/回、1日4回筋肉内注射：0.5～1g/回、1日4回点滴：2～6g/日小児：50～100mg/kg。

アモキシシリン: アンピシリンよりも強力です。経口吸収はより良好で、投与量はアンピシリンと同じです。

カルベニシリン：緑膿菌やプロテウス菌に対してより強い効果があり、酵素耐性がないため、単独で使用すると薬剤耐性が生じやすい。ゲンタマイシンと併用すると相乗効果がありますが、2つの薬剤を同時に混合して注射するとゲンタマイシンが破壊されてしまいます。筋肉内注射、1回1g、1日4回。重度の緑膿菌感染症の場合、1日5～20gを点滴で投与することができます。

オキシピペラジンペニシリン：このタイプのペニシリンは主に緑膿菌による感染症の治療に使用されます。アンピシリン、カルベニシリン、スルホニルペニシリンなどのペニシリンよりも効果が高く、アミノグリコシドよりも毒性が低いです。用法: 筋肉内注射または点滴、4～12g/日。

安息香酸ペニシリン：主に緑膿菌、淋菌、バクテロイデス・フラジリスによる尿路感染症に筋肉内注射または点滴で使用されます。

ペニシリンにアレルギーのある人は、このタイプの薬の使用を避けるべきです。

2. 尿路感染症の治療におけるセファロスポリン系抗炎症薬の特徴と使用

セファロスポリンは、原料としてセファロスポリンCを培養して得られる天然セファロスポリンCの側鎖を半合成的に改変して得られる抗生物質の一種です。一般的に使用されている種は約 30 種類あり、発明された時期と抗菌特性に応じて、第 1 世代、第 2 世代、第 3 世代に分けられます。

（１）第一世代セファロスポリン

第一世代のセファロスポリンには以下のものがあります。

セフトリアキソン（セファロスポリン I）：主にペニシリン耐性黄色ブドウ球菌感染症および一部のグラム陰性細菌による感染症に使用されます。主に尿中に排泄されます。筋肉内注射、2g/日、4回に分けて投与。点滴、2～4g/日。

セフトリアキソン（セファロスポリン II）：腎臓に有毒であり、タンパク尿、尿円柱、尿素窒素の増加を引き起こしやすくなります。

セフトリアキソン（セフォタキシムIV）：抗菌作用が弱いため、現在ではほとんど使用されていません。

セファゾリン（セファロスポリン V）：グラム陽性細菌に対する効果はセフォタキシムと同様です。大腸菌やプロテウス・ミラビリスに対してより強い効果があります。また、チフス菌、インフルエンザ菌、クロストリジウム・ディフィシル、インドール陽性プロテウス菌などの感染症にも効果があります。腎臓組織中の濃度が高く、主に腎臓から排泄されます。一般的に腎臓に損傷はありませんが、一部の患者では尿素窒素の増加やタンパク尿が現れる場合があります。尿路感染症の治療には、1日1～2gを分割して筋肉内または静脈内に注射します。小児の1日あたりの投与量は20～40 mg/kgです。

セフトリアキソン（セフォタキシム VI）：グラム陰性菌に対する効果は弱いですが、他の広域スペクトル抗生物質に耐性のある薬剤耐性黄色ブドウ球菌や肺炎球菌による尿路感染症の治療によく使用されます。経口投与後、よく吸収されます。投与後、腎臓組織中の濃度は血清中の濃度の8倍になります。この製品は腎臓からほぼ完全に排泄されるため、尿路感染症に非常に適しています。 1日2～4gを4回に分けて経口摂取できます。筋肉内または静脈内に注射することもできます。小児の場合は50～100 mg/kgを摂取してください。

セフトリアキソン（セフォタキシム VII）：黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、溶血性連鎖球菌に対して非常に感受性が高い。また、腸球菌、大腸菌、プロテウス・ミラビリス、肺炎桿菌、チフス菌にも感受性があります。そのため、上記細菌による尿路感染症の治療によく使用されます。ただし、この製品はグラム陽性球菌に対してはセファロスポリン I および II ほど効果的ではありませんが、グラム陰性桿菌に対しては他の 3 つと同様です。投与後、ほぼ完全に腎臓から排泄されます。この製品は、尿路感染症の治療においてアンピシリンやゲンタマイシンよりも優れています。用法：点滴静注、軽症の場合は1日2～6gを2～4回に分けて投与。

セフトリアキソン（セフタジジム VIII）：グラム陽性菌とグラム陰性菌の両方に抗菌作用があります。感受性細菌による尿路・性器感染症、術後感染症、菌血症、敗血症などによく用いられます。用法：筋肉内注射または点滴、軽症の場合は1回0.5g、1日4～6回、重症の場合は1回1gまで増量します。

（２）第二世代セファロスポリン

第二世代セファロスポリンは、一般的に第一世代のものよりも一部のグラム陰性細菌に対して効果的ですが、緑膿菌によって引き起こされる尿路感染症に対しては効果がありません。この製品には以下の医薬品が含まれています。

セフォペラゾン：この薬はプロテウス、腸内細菌科、シトロバクター、薬剤耐性黄色ブドウ球菌に良い効果があります。主な副作用は血小板減少症、顆粒球減少症などです。用法：点滴静注、1日2～6g。

セフトリアキソン：β-ラクタマーゼに対する耐性が高く、嫌気性細菌に対して優れた効果を発揮します。主に尿路感染症や敗血症に使用されます。用法：筋肉内注射または点滴、1回1～2g、1日3～4回。

セフロキシム: この製品はβ-ラクタマーゼに対して安定しており、広範囲のスペクトルを有し、特に尿路感染症に適しています。ただし、腎不全患者の場合は投与量を減らし、妊娠初期には注意して使用する必要があります。用法：筋肉内注射、0.75g/回、1日3回。

セフトリアキソン: この製品はグラム陽性菌とグラム陰性菌の両方に抗菌作用があり、ペニシリナーゼに対して安定しています。ただし、本剤は主に腎臓から排泄されるため、腎機能障害のある患者は投与量の調整に注意する必要があります。用法：1日1～2gを2～4回に分けて筋肉内注射または点滴で投与します。

（３）第三世代セファロスポリン

第 3 世代セファロスポリンは抗菌スペクトルが広く、第 1 世代および第 2 世代セファロスポリンよりもグラム陰性細菌に対して効果的です。一部のセファロスポリンにも抗緑膿菌作用がありますが、この製品は高価であり、グラム陽性球菌に対する効果は第 1 世代および第 2 世代セファロスポリンほど強力ではありません。したがって、この製品は主に重度の好気性菌陰性桿菌感染症の治療に使用されます。この製品には以下の医薬品が含まれています。

セフロキシム: この製品は他のセファロスポリンよりも強力ですが、腎機能が低下している患者の場合は投与量を減らす必要があります。用法: 筋肉内注射または点滴静脈内、2～6g/日。

セフォペラゾン（セフォペラゾン）：この製品は、腎不全において用量調整を必要としない唯一のセファロスポリンです。血中濃度が高く、腎盂腎炎の治療に効果があります。この製品には抗緑膿菌効果もあります。用法: 筋肉内注射、0.5～1g/日点滴静注、1日2～4g、1日2回。

セフトリアキソン（セフトリアキソン）：この製品は広範囲のスペクトルと長期的な効果を持ち、β-ラクタマーゼに対して安定しており、淋病の治療の第一選択薬です。この薬には、軟便、下痢、トランスアミナーゼの上昇などの副作用がよく見られます。用法: 筋肉内注射または点滴、1日1～2g、1回。

オキシセファロスポリン（ヒドロキシカルボキシアミド）：この薬は、アミノグリコシド耐性菌やセファロスポリン耐性菌を含む、β-ラクタマーゼを産生するほとんどのグラム陰性菌に対して抗菌作用があります。この薬は主に腎臓からそのまま排泄されるため、尿路感染症の治療に特に適しています。用法: 点滴、1～2g/日。

セフトリアキソン：この薬剤は、複数のβ-ラクタマーゼに耐性があり、グラム陽性菌およびグラム陰性菌に有効であり、第3世代セファロスポリンの中で最も強力な抗緑膿菌剤です。主に急性腎盂腎炎の治療に使用されます。用法：1日1～2gを2～3回に分けて筋肉内注射または点滴で投与します。

3. 尿路感染症治療におけるキノロン系抗炎症薬の特徴と選択

ピペミド酸：グラム陰性菌に対して強い抗菌作用があり、グラム陽性菌や緑膿菌に対しても一定の効果があります。 400mgを経口摂取すると、血中濃度は治療効果に達しませんが、尿中濃度は高く、900mg/L以上に達します。そのため、主に尿路感染症の治療に使用されます。しかし、フルオロキノロンほど効果的ではありません。

ノルフロキサシン: ノルフロキサシンとも呼ばれるこの薬は、緑膿菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して優れた抗菌作用を持つ第 3 世代のフルオロキノロン系薬剤です。感受性細菌による尿路感染症の治療に使用され、淋菌感染症にも効果があります。用法：経口投与：0.1～0.2g/回、1日3～4回。

オフロキサシン：オフロキサシンとも呼ばれ、強い抗菌作用があり、緑膿菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に強い効果があります。また、マイコプラズマ肺炎、ナイセリア、嫌気性細菌、結核菌に対しても一定の活性があります。実験的研究によれば、この製品の感染マウスに対する保護効果はノルフロキサシンよりも大幅に強力です。経口投与後、各組織で速やかに最高濃度に達し、蓄積作用がなく、代謝されずに尿から排泄されるため、尿路感染症に優れた効果を発揮します。使用量: 0.1～0.2g/回、1日2～3回。

シプロフロキサシン: シプロフロキサシンとしても知られ、広範囲の抗菌スペクトルを持っています。その in vitro 抗菌活性は、現在臨床使用されているキノロン系薬剤の中で最も強力です。薬剤耐性緑膿菌、MRSA、ペニシリナーゼ産生淋菌、酵素産生インフルエンザ菌などに効果があります。また、レジオネラ肺炎球菌、カンピロバクターにも効果があります。アミノグリコシド、第 3 世代セファロスポリンなどに耐性があるグラム陰性菌およびグラム陽性菌の中には、この製品に対して依然として感受性を示すものがあります。この製品は後抗菌効果があり、細菌の再生を抑制します。臨床的および細菌学的有効性はセフトリアキソンと同等です。用法：点滴静注、0.2g/回、1日2回。経口投与の場合、0.25～0.5g/日、1日2回。

フレロキサシン: ドフロキサシンとしても知られ、広範囲の抗菌スペクトルを持っています。試験管内抗菌活性はシプロフロキサシンよりわずかに低いが、生体内抗菌活性は既存のキノロン系薬剤より強力である。この製品は経口効果が良好で、生物学的利用能は 99% に達します。

エノキサシン: フルオキサシンとも呼ばれ、抗菌スペクトルと抗菌活性はノルフロキサシンに似ていますが、嫌気性細菌に対する効果は劣ります。血中濃度はオフロキサシンとオフロキサシンの中間です。経口投与後、約50％～65％が腎臓から排泄されます。用法：経口投与：0.1～0.2g/回、1日3回。

4. スルホンアミド系抗炎症薬

スルホンアミドの中でも、スルホンアミド相乗剤とも呼ばれるトリメトプリム（TMP）は、スルホンアミドと同様の抗菌スペクトルを持ちますが、より強力な抗菌効果があります。さまざまなグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して効果があります。その基本的な抗菌メカニズムは、細菌のジヒドロ葉酸還元酵素を阻害し、それによって細菌の核酸の合成を防ぐことです。そのため、スルホンアミドと併用すると、細菌の葉酸代謝を二重に阻害し、スルホンアミドの抗菌効果を数倍から数十倍に高めることができます。 TMP はテトラサイクリン、ゲンタマイシンなどのさまざまな抗生物質の抗菌効果を高めることもできます。尿路感染症の治療では、TMP は効果を高めるために SMZ または SD と組み合わせて使用​​されることがよくあります。この製品の経口効果は迅速かつ完全であり、通常、薬を服用してから 1 ～ 2 時間以内に血漿中濃度のピークに達します。

この製品は毒性が低く、葉酸欠乏症を引き起こすことはありませんが、大量（0.5g/日以上）および長期使用は、白血球減少症、血小板減少症、巨赤芽球性貧血などの軽度の可逆的な血液変化を引き起こす可能性があります。必要に応じて、テトラヒドロ葉酸注射による治療も可能です。

5. フラン系抗炎症薬

ニトロフラン系薬剤は、尿路感染症の治療によく使用される抗菌薬でもあります。臨床現場で使用される主な薬剤の種類は次のとおりです。

ニトロフラントイン: フラノイドとしても知られ、大腸菌、黄色ブドウ球菌、表皮ブドウ球菌、腐性ブドウ球菌、腸球菌に対して抗菌作用があります。血中濃度が低いため全身感染症の治療には適していませんが、尿中濃度が高いため、感受性細菌による急性腎炎、腎盂腎炎、膀胱炎、前立腺炎、尿道炎などの尿路感染症の治療に主に使用されています。尿の酸性化により抗菌作用が高まります。本品は、1回0.1gを1日4回経口投与することで速やかに完全に吸収されます。長期使用により末梢神経炎やアレルギー反応を引き起こす可能性があります。

フラゾリドン：フラゾリドンとしても知られ、サルモネラ菌、赤痢菌、大腸菌、エンテロバクター菌、黄色ブドウ球菌、エンテロコッカス・フェカリス、コレラ菌、カンピロバクター菌に対して試験管内で抗菌作用があります。主に腸炎や細菌性赤痢に用いられますが、尿路感染症にも用いられます。副作用はフラニジンと同様です。

6. マクロライド系抗炎症薬

マクロライド系抗生物質は、12〜16 個の炭素ラクトン環という共通の化学構造を持つ抗菌薬の一種です。その抗菌スペクトルはペニシリンの抗菌スペクトルに似ています。主にペニシリン耐性やアレルギーの場合に使用されます。それらの基本的なメカニズムは、主に細菌タンパク質の合成を阻害することです。薬剤は主に胆汁を通して排泄されるため、胆汁中の薬剤濃度は血漿中濃度の約10倍と比較的高く、尿を通して排泄される薬剤はごくわずか（12％）です。そのため、尿路感染症の治療にはほとんど使用されません。しかし、エリスロマイシンはL型細菌による尿路感染症には有効です。アセチルスピラマイシンは前立腺内での濃度が高く、前立腺炎によって引き起こされる尿路感染症に使用できます。胃腸反応や肝臓障害などの副作用を避けるため、この薬は通常、1日1～2gを4回に分けて投与されます。

7. クロラムフェニコール抗炎症薬

クロラムフェニコール薬は、ストレプトマイセス・ベネズエラによって生成される抗生物質であり、分子に含まれる塩素にちなんで命名されています。抗菌機能は、リボソームの 50s サブユニットに結合し、ペプチジルトランスフェラーゼを阻害し、タンパク質合成を阻害することです。グラム陽性菌とグラム陰性菌の両方に阻害効果があり、後者に対してより強い効果があります。リケッチアに対する抑制効果もあります。クロラムフェニコールは主に体内でグルクロン酸と結合して代謝されます。親薬物と代謝物は尿を通して速やかに排泄されます。経口摂取された有効な親薬物の 5% ～ 15% が糸球体で濾過され、尿中に排泄され、有効な抗菌濃度に達します。そのため、尿路感染症の治療によく使用されます。しかし、このタイプの薬剤は骨髄造血機能を阻害する可能性があります。過剰摂取は新生児や未熟児の循環不全（白血病症候群）を引き起こす可能性があります。したがって、このタイプの薬は長期間使用すべきではなく、治療の繰り返しは避けるべきです。治療を開始する前とその後 48 時間ごとに血球数をチェックする必要があります。治療終了後も定期的な検査を行う必要があります。異常が見つかった場合は、直ちに薬の服用を中止してください。

8. テトラサイクリン系抗炎症薬

テトラサイクリン系抗生物質は共通の塩基核を持ち、即効性のある抗菌剤です。高濃度では殺菌効果もあります。それらの基本的なメカニズムは、主に細菌の DNA の複製を阻害することです。このタイプの薬剤は抗菌スペクトルが広く、臨床で広く使用されています。リケッチア感染症やチフス、マイコプラズマによる肺炎に効果があります。テトラサイクリンは、グラム陽性菌およびグラム陰性菌による感染症、百日咳、赤痢、およびクレブシエラ・ニューモニエによる尿路感染症の第 2 選択薬として使用できます。しかし、近年薬剤耐性菌が増加しているため、臨床応用は徐々に減少しています。

9. ポリミキシン系抗炎症薬

ポリミキシンには、ポリミキシン B とポリミキシン E が含まれます。コリスチンは、ほとんどのグラム陰性細菌 (プロテウスを除く) に対して強力な抗菌効果を持ち、特に緑膿菌に対して感受性が高いポリペプチド系抗生物質です。このタイプの薬は主に腎臓から排泄されますが、腎毒性と神経毒性があります。なかでもポリミキシンBはEよりも一般的です。症状としてはタンパク尿、血尿などがあり、注意して使用する必要があります。このクラスの薬剤は、ゲンタマイシンと交互に、または併用して使用すると相乗効果があると報告されています。

10. メンデリミド

メンデル酸とメテナミンは、大腸菌、黄色ブドウ球菌、黄色連鎖球菌、プロテウス菌に対して抗菌作用があります。メンデル酸は経口摂取すると急速に吸収され、腎臓から排泄されます。酸性尿中でメンデル酸とメテナミンに分解され治療効果を発揮するため、尿路感染症に適しています。肝機能や腎機能に障害のある患者には注意して使用する必要があります。 1日の摂取量は2～3gです。尿を酸性化するために塩化アンモニウムまたは大量のビタミン C を加えると、治療効果を高めることができます。